甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。
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