美洛西林通过血脑屏障

本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。

对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；

对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。

本品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用【药代动力学】成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2)分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。