你好,替莫唑胺胶囊(temozolomide)是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物,替莫唑胺在生理PH条件下经非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。
替莫唑胺胶囊口服后迅速吸收,生物利用度高及广谱的抗肿瘤活性。蒂清进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身,并可透过血脑屏障,进入脑脊液;
在中枢神经系统达到有效的药物浓度。临床前数据提示替莫唑胺能迅速通过血脑屏障,进入脑脊液。成年患者口服替莫唑胺后,被迅速吸收,早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度。
血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。替莫唑胺胶囊的蛋白结合率低,因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。
替莫唑胺胶囊药代动力学的群体分析表明替莫唑胺胶囊血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。
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