指导意见:<br>药理毒理<br/> 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。
对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。
虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡<br/> 吡喹酮<br/> 吡喹酮<br/> 喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。
在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。
吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。<br/> 用法用量<br/> 治疗吸虫病<br/> ①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。
急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日3次,连服3日。
③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。<br/> 治疗绦虫病<br/> ①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。
②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。(3)治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
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