卡托普利的白色划痕压制片，具有抗高血压作用，是一种口服有效的特异性竞争型抑制剂。主要作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAA系统）。
抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。
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