病情分析: 自胃肠道吸收迅速而完全,空腹服药后1h血药浓度达峰值,如进食时服药须2h才达峰值;在肝内大量曲唑酮经N-氧化和羟化代谢,m-氯苯哌嗪为具有活性的代谢产物;
主要经尿排泄,少量经胆汁至粪便排泄;血浆t1/2短,约4-9h;利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。
在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。
该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。
用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。
老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。意见建议:通过上面的陈述应该是几天之内就能排除体外,但是已经服用一年药物总是经过肾脏代谢应该至少3个月到半年才能完全排除
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