通用名:吡喹酮片商品名:汉语拼音:BikuitongPian英文名:PraziquantelTablets化学名称:2-环己基甲酰基-1236711b-六氢-4H-吡嗪并[21-α]异喹啉-4-酮化学结构式:分子式:C19H24N2O2分子量:312.41成份性状本品为白色片.作用类别药理毒理本品对血吸虫绦虫囊虫华支睾吸虫肺吸虫姜片虫均有效.对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹.血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高药浓度达1mg/L以上时虫体瞬即强烈挛缩.虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性使细胞内钙离子丧失有关.(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用引起合胞体外皮肿胀出现空泡形成大疱突出体表最终表皮糜烂溃破分泌体几乎全部消失环肌与纵肌亦迅速先后溶解.在宿主体内服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性.皮层破坏后影响虫体吸收与排泄功能更重要的是其体表抗原暴露从而易遭受宿主的免疫攻击大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入促使虫体死亡.此外吡喹酮还能引起继发性变化使虫体表膜去极化皮层碱性磷酸酶活性明显降低致使葡萄糖的摄取受抑制内源性糖原耗竭.吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成.药代动力学口服后吸收迅速80%以上的药物可从肠道吸收.血药峰值于1小时左右到达药物进入肝脏后很快代谢主要形成羟基代谢物仅极少量未代谢的原药进入体循环.门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上.脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右哺乳期患者服药后其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%.口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L.药物主要分布于肝脏其次为肾脏肺胰腺肾上腺脑垂体唾液腺等很少通过胎盘无器官特异性蓄积现象.T1/2为0.8~1.5小时其代谢物的T1/2为4~5小时.主要由肾脏以代谢物形式排出72%于24小时内排出80%于4日内排出.适应症为广谱抗吸虫和绦虫药物.适用于各种血吸虫病华支睾吸虫病肺吸虫病姜片虫病以及绦虫病和囊虫病.用法和用量(1)治疗吸虫病①血吸虫埠各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法每日量分2~3次餐间服.急性血吸虫病总剂量为120mg/kg每日量分2~3次服连服4日.体重超过60kg者按60kg计算.②华支睾吸虫埠总剂量为210mg/kg每日3次连服3日.③肺吸虫埠25mg/kg每日3次连服3日.④姜片虫埠15mg/kg顿服.(2)治疗绦虫病①牛肉和猪肉绦虫埠10mg/kg清晨顿服1小时后服用硫酸镁.②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫埠25mg/kg顿服.(3)治疗囊虫病总剂不良反应①常见的副作用有头昏头痛恶心腹痛腹泻乏力四肢酸痛等一般程度较轻持续时间较短不影响治疗不需处理.②少数病例出现心悸胸闷等症状心电图显示T波改变和期外收缩偶见室上性心动过速心房纤颤.③少数病例可出现一过性转氨酶升高.④偶可诱发精神失常或出现消化道出血.禁忌眼囊虫病患者禁用.注意事项①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫肺吸虫囊虫等由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质可引起发热嗜酸粒细胞增多皮疹等偶可引起过敏性休克必须注意观察.②脑囊虫病患者需住院治疗并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施以防发生意外.③合并眼囊虫病时须先手术摘除虫体而后进行药物治疗.④严重心肝肾患者及有精神病史者慎用.⑤有明显头昏嗜睡等神经系统反应者治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶机械操作等工作.⑥在囊虫病驱除带绦虫时需应将隐性脑囊虫病除外以免发生意外.孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女于服药期间直至停药后72小时内不宜喂乳。
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