地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性,其口服半有效剂量为0.11mg/kg。
地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想,它因仅结合于孕激素受体,故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性,抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。
,口服地诺孕素抑制正常行经妇女排卵的最低有效剂量仅1mg/天。地诺孕素抑制排卵的作用主要是通过其外周机理如抑制预排卵和卵巢17β-雌二醇峰等,而非影响促性腺激素分泌的中枢机理来实现的。
正常行经妇女在接受口服地诺孕素2mg/天治疗期间,她们的血清黄体酮被降至不排卵水平,但血清促卵泡激素和黄体激素水平却未受到多大影响。
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