正常男性体内的雄性激素有一部分会在羟化酶的作用下转化为雌激素，来曲唑能抑制羟化酶活性，阻止上述转化，因此体内雄性激素水平会增高，面部痤疮会增加。
雄性激素能促进线性生长，雌激素可加速骨成熟，所以服用来曲唑可以抑制骨成熟。
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