1．用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2．用于防治甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3．也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。4．与5氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
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