阿来替尼（阿雷替尼商品名：安圣莎）-肺癌-ALK+

2018年8月12日，盐酸阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼，商品名：安圣莎）获批上市医保适应证：用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

2018年8月12日，罗氏宣布，国家药品监督管理局正式批准了安圣莎（阿来替尼，曾译名艾乐替尼）的进口注册申请，该药用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

阿来替尼于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。克唑替尼是全球首个获批的针对ALK突变的肺癌靶向药，2011年上市便迅速成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的标准用药。

但是使用克唑替尼的患者大多会在服药1~2年后发生耐药。在阿来替尼被首次获批上市前，两项针对阿来替尼二线治疗ALK阳性NSCLC患者的临床研究显示，阿来替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%，中位无进展生存期为11.2个月。

对于出现脑转移的患者，颅内应答率达到61%。2017年11月6日，FDA又批准阿来替尼作为ALK阳性患者的一线用药。

对比阿来替尼和克唑替尼一线治疗ALK阳性的肺癌患者的三期临床试验显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。

显著延缓脑转移的发生，病情就能得到很好的控制，给ALK阳性非小细胞肺癌患者带来明显的生存获益。阿来替尼应该作为一线治疗用药还是克唑替尼耐药后再使用？

同济大学医学院肿瘤所所长周彩存教授认为，阿来替尼进入中国后应该在一线使用。疗效上，克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月，进展后二线使用阿来替尼PFS为9个月，两者相加20个月，远低于一线直接应用阿来替尼的34.8个月；

安全性上，与克唑替尼相比，一线应用阿来替尼需减量的病人比例低，安全性更好；另外，阿来替尼血脑屏障的通透能力强于克唑替尼，显著延缓颅内进展。

这三点奠定了阿来替尼在ALK阳性肺癌中的一线治疗地位。