口服后经胃肠道完整吸收，到达癌组织后转化为氟尿嘧啶，影响癌细胞的DNA合成，从而发挥抗癌作用，因而它对癌细胞具有高度选择性和特异性，抗癌作用强而毒副作用少。
临床研究表明，可以作为转移性乳腺癌的一线和二线治疗。
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