三七具有散瘀止血、消肿定痛之功效.主治咯血、吐血、衄血、便血、崩漏、外伤出血、胸腹刺痛、跌仆肿痛.《本草纲目》云:三七止血、散血、定痛.《玉揪药解》云:三七和营止血、通脉行瘀、行瘀血而敛新血.(1)止血三七有止血神药之称、散瘀血、止血而不留瘀、对出血兼有瘀滞者更为适宜.三七具有较强的止血作用、对不同动物、不同给药途径、不同制剂、均显示明显止 血作用.麻醉大灌胃三七粉后、颈动脉血体外凝血时间和凝血酶原时间缩短.如事先结扎门静脉、则止血作用消失、推测三七口服后、必需经肝脏代谢才能产生止血 作用.三七注射液给家兔静脉注射、可缩短凝血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间、同时增加血小板数、提高血小板的粘附性.三七注 射液腹腔注射、或三七溶液灌胃、均能使小鼠出血时间和凝血时间缩短.三七止血活性成分为三七氨酸.利用尾静脉切断法测定出血时间、三七氨酸溶液给小鼠腹腔 注射、能使出血时间缩短、并可增加血小板数.用高分子右旋糖酐与凝血活酶联合给家兔静脉注射、可引起家兔肺间质及肺泡内有不同程度的出血、同时又有小血管 及毛细血管内小血栓形成、造成出血与瘀血并存的病理模型.该模型动物用三七注射液治疗后、肺出血显著减轻、血栓也显著减少、与三七止血而不留瘀的中药理论 极其相符.三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现.电子显微镜观察发现、三七注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足、变形、聚集、并 使血小板膜破坏和部分溶解、产生血小板脱颗粒等分泌反应、从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子Ⅲ和Ca++等止血活性物质、发挥止血作用.三七的止 血作用还与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关.三七氨酸加热易被破坏、故三七止血宜生用.(2)抗血栓三七具有活血散瘀功效、能抗血小板聚集、抗血栓形成.有效成分是三七皂苷、主要是人参三醇苷Rg1.三七总皂苷(PNS)于大鼠体外或家兔体内、均能显著 抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集.大鼠静脉给药能抑制实验性血栓的形成.在凝血酶诱发的大鼠弥散性血管内凝血(DIC)模型、静脉注射Rg1能显著抑制 血小板的减少和纤维蛋白降解产物(FDP)的增加、表明具有抗DIC、减少凝血因子消耗的作用.高黏血症或(和)高脂血症的病人服用生三七粉可显著降低血 浆纤维蛋白原的含量.三七抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤维蛋白的转化、并能激活尿激酶、促进纤维蛋白的溶解.以上作用表明、三七抗血栓形成作用环节包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解过程.三七能提高血小板内cAMP的含量、减少血栓素A2的合成、抑制Ca 、5-HT等促血小板聚集的活性物质释放、发挥抗血小板聚集作用.有资料表明、家 兔静脉注射或喂饲PNS每日200mg/kg、需连续20天才出现明显的抗血小板聚集作用、提示临床用三七治疗血栓性疾病起效较缓慢.(3)促进造血三七祛瘀生新、现代研究证实三七具有补血作用.经60CO-γ射线照射小鼠、PNS腹腔连续注射6天、对多能造血干细胞的增殖具有明显的促进作用、脾 结节中、立红二系细胞有丝分裂活跃、脾脏重量增加.对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少、PNS也有促进恢复作用.在大鼠急性失血性贫血、三七注射液可显著 促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复.(4)对心血管系统的作用具有降低心肌收缩力、减慢心率、扩张外用血管、降低外周阻力的作用.从PNS中去掉Rg1、Rb1、剩余的部分(RX)大鼠静脉注射、对血 流动力学的影响与上述相似.PNS能拮抗 CaC12 引起的豚鼠离体心肌收缩力和收缩频率的增加、缩短动作电位平台期、表明具有钙通道阻滞作用. PNS抗心肌缺血作用机理为: ①扩张冠脉、促进实验性心肌梗死区侧支循环的形成、增加冠脉血流量、改善心肌血氧供应;
②抑制心肌收缩力、减慢心率、降低外周血管阻力、降低心肌耗氧量;③抗脂质过氧化、提高超氧化物歧化酶(SOD)活力、减少丙二醛(MDA)的生成;
④提高耐缺氧能力、明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间.抗脑缺血 PNS静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管、加快血流速度、增加局部血流量.对家兔双侧颈总动脉及股动脉快速放血后造成不完全性脑缺血、PNS静脉注 射、能显著缓解因缺血所致的脑电波低平、显著降低大脑皮层组织水、钠、钙含量及脑静脉血中CPK和LDH的活性、减轻大脑皮层组织结构损伤.三七抗脑缺血 作用、除与扩张脑血管、增加局部血流量有关外、尚与延缓缺血组织ATP的分解、改善能量代谢、以及抑制脂质过氧化、提高脑组织中SOD活性、清除氧自由基 等作用有关. 抗心律失常 PNS对哇巴因、毒毛花苷K所致的犬心律失尝可显著提高窦性心律恢复率、缩短恢复窦性心律所需的时间、延长窦性心律持续的时间;
对乌头碱诱发的大鼠心律 失尝能显著延长出现心律失常的潜伏期、缩短心律失常持续的时间;对BaC12诱发的大鼠心动过速、可使其恢复窦性心律;
对氯仿诱发的小鼠室颤、可显著降 低其发生率.三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷()对乌头碱、 BaC12诱发的大鼠心律失尝对结扎大鼠冠脉诱发的心律失尝均有明显的对抗作用.IqS也能缩短肾上腺素诱发的家兔心律失常的持续时间、减轻大鼠心肌 缺血再灌注诱发的心律失常. PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括:降低自律性;
减慢传导;延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)、消除折返激动;阻滞慢钙通道、使慢内向电流(Isi)峰值显著降低.PTS 与乙胺碘呋酮的电生理特点相似、主要是通过延长APD及ERP、阻断早搏的冲动传导而抗心律失常.抗动脉粥样硬化 PNS腹腔注射8周、能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成、其机制可能是PNS升高动脉壁前列腺素I2含量、降低血小板血栓素A2含量、从 而纠正前列腺素I2-血栓素A2之间的失衡、稳定血管内环境.三七甲醇提取物对喂饲高胆固醇食物的雄性大鼠、能抑制β-脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸的 升高、且呈量效关系.(5)抗炎PNS对组胺、醋酸、二甲苯、5-羟色胺、缓激肽等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用.对蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-羟色胺、角叉莱胶引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油和二甲苯所致的小鼠耳肿胀均有显著的抑制作用.对大鼠棉球肉芽肿的形成也有明显的抑制作用.抗炎的主要有效成分为皂苷、以人参二醇皂苷为主.抗炎作用与垂体-肾上腺系统有一定的关系、PNS能使大鼠肾上腺中维生素C含量下降、豚鼠腹腔注射 PNS、血浆中皮质类固醇浓度升高.但对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的抗炎作用、说明PNS的抗炎作用不完全依赖于垂体-肾上腺系统.
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