氯雷他定口腔崩解片

建议：禁忌禁用于对本品及其所含成份过敏者。注意事项：1．严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。2．妊娠期及哺乳期妇女慎用。

3．在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。4．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

5．本品性状发生改变时禁止使用。6．请将本品放在儿童不能接触的地方。7．儿童必须在成人监护下使用。8．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

儿童用药：12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。老年用药：因老年患者服药后血浆浓度高于降人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

9药物相互作用0．临床试验中，24名降成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数、临床实验室检查、生命体征和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响，氯雷他定使红霉素的血药浓度（AuCo-24h）增加15%，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示。

表2氯雷他定（10mg）与其它的药物同时服用10天，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

药物过量：成年人过量服用本品（40-180mg）可发生嗜睡，心率失常，头痛，一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。

治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

10药理作用药理作用本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性的拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

毒理研究遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。

在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。

经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。

大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）。

未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加：大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。

人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。11药代动力学本品口服迅速吸收。降成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1．3h和2．5h。

单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。

用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原形药物的AUC，对于降成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8．4h（3—20h）和28h(8．8—92h，一般第5天血药浓度达稳定，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明。本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

12位降老人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比降成人高出50%，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18．2h(6．7—37h)和17．5h(11—38h。

与6名肾功能正常（见消除率≥81ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（见清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7．6h和23．9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。

与降受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

12贮藏密闭、干燥处保存。13包装铝塑包装，6片/板/盒；12片/板/盒；15片/板/盒。14有效期暂定24个月[1]以上皆为针对氯雷他定口腔崩解片这个话题所做的回答，仅供参考，希望对您有所帮助，同时希望详情咨询专业医生。