发挥阻断神经冲动的产生和传导的作用。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。毒理研究遗传毒性：体外小鼠淋巴瘤试验显示罗哌卡因具有微弱的致突变作用。
但其它遗传毒性试验结果均为阴性，提示体外小鼠淋巴瘤试验的结果可能不会在体内出现。
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