它属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，不具有抗胆碱能和抗H2组胺的性质，但能粘附在胃壁细胞表面，通过抑制氢钾三磷酸腺苷酶来抑制胃酸分泌。
这种酶系统被认为是酸性质子泵，所以雷贝拉唑钠在胃中充当质子泵抑制剂，阻止胃酸的产生，这种作用是剂量依赖性的。
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