在临床上利福平对于一些结核分歧杆菌和一些非结核分歧杆菌有一些明显的杀菌作用，对于多种病原微生物具有抗菌活性，是一种半合成的广谱抗菌药物。
对于革兰氏阳性菌，包括一些葡萄球菌，肺炎链球菌等等，也有很好的抗菌效果的。
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