目前,抗雄性激素药物主要分为类固醇抗雄激素和非类固醇抗雄激素。类固醇抗雄激素主要是孕激素类,包括以下几种(1)醋酸环丙氯地孕酮(环丙中地孕酮:口服100毫克,每日2次。
副作用胃肠道反应(2)酮酸氯经甲烯孕酮:有明显的孕激素及抗雄激素作用。口服每天250毫克。有心血管和消化道等副反应,10%的患者出现男子咪咪发育(3)醋酸甲地孕酮:疗效不如环丙甲地孕酮。
(4)安宫黄体酮(甲孕酮:具有中枢及外周抗雄激素作用,作用不佳,不推荐使用。非类固醇类抗雄激素药物有以下几种(1)氟硝丁酰胺(缓退瘤、氟他胺:口服250毫克,每日3次,对心血管影响极小,亦不引起血栓,副作用有恶心、呕吐、腹泻,长期应用可引起肝损害,故应注意检查肝功能。
单独应用6个月可使前列腺体积减小到和去睾治疗一样,同睾丸切除术合用可提高治疗效果(2)Casodex:是新一代的抗雄激素药物,与雄激素受体的亲和力比缓退瘤强4倍,无抗雌激素、孕激素、糖皮质激素及盐皮质激索作用,中枢作用轻微,且毒性低、副作用少、半衰期长。
口服每日一次50毫克,临床效果优于缓退瘤,由于其毒性低,可将剂量增至每日200~300毫克,而疗效可达到去势水平(3)尼鲁米特:对受体的作用较持久。
可抑制任何方法去势后肾上腺继续分泌的雄激素。口服诱导剂量每天300毫克,连服4周后改为维持量每天150毫克。副作用有黑暗中视力调节障碍及色觉障碍、戒酒样作用、转氨酶升高、消化道反应、阳萎、性欲减退等(4)酮康唑:是一种抗真菌药物,小剂量不引起雄激素的变化,大剂量可阻滞睾丸和肾上腺睾酮的合成。
故用量为每次口服200~400毫克,每日4次。多次用药后可产生明显的睾酮抑制作用,24~48小时内可达到去势水平。
副作用包括可逆性的肝脏损害、恶心、乏力、皮肤粘膜干燥等。故可用于需要快速抑制睾酮至去势水平的病例。抗雄性激素的天然药物比较少见,有些药物如丹参,有些食品如大豆,具有抗雄性激素的作用。
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