口服胰岛素制剂现有的技术与方法仍处于初级试验或临床研究阶段,临床上还没有上市的口服胰岛素药物,目前的胰岛素制剂都是经皮下注射。
从理论上来看,口服给药是相对安全、方便、有效的胰岛素给药途径。口服给药优势如下:(1)方便、安全、无痛,患者依从性强。
(2)具有较大吸收表面积。(3)可相对减少与胰岛素全身治疗相关的体重异常增加现象。(4)经胃肠道吸收后,由门静脉循环进入肝脏,更加符合胰岛素的正常生理状态。
但口服胰岛素也有其局限性:由于胰岛素具有结构不稳定,易被酶降解,相对分子量大与渗透性差等特点,导致其口服生物利用度降低;
较低的口服生物利用度与对血糖控制的不稳定,成为影响其临床疗效的主要因素。为实现胰岛素口服给药,全球各地许多公司针对不同的改进技术对口服胰岛素制剂加以研究与开发,但目前都处于试验或者临床研究阶段,并没有经批准上市的口服胰岛素药物。
目前临床上的胰岛素给药主要经皮下注射,根据胰岛素作用时间及特点又可分为超短效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)、超长效胰岛素类似物、预混胰岛素(包括预混胰岛素类似物)。
短效胰岛素可静脉注射抢救糖尿病急症,超短效胰岛素类似物、短效胰岛素皮下注射主要控制餐后的高血糖;中效胰岛素作用持续时间为13~16h,皮下注射提供基础胰岛素;
长效胰岛素作用持续时间可长达20或24h以上,长效胰岛素类似物无明显作用高峰,皮下注射提供基础胰岛素
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