阿昔洛韦片长期吃

阿昔洛韦片有诸多厂家生产有诸多药店销售价格悬殊巨大! 阿昔洛韦片说明书药品名称阿昔洛韦片英文或拉丁名Aciclovir Tablets汉语拼音Axiluowei Pian主要成分阿昔洛韦化学名9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤结构式及分子式分子量分子式：C8H11N5O3分子量：225.21性状本品为白色片.药理毒理药理作用本品为合成的核苷类抗病毒药体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型（HSV－1）Ⅱ型（HSV－2）及水痘－带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用.细胞培养结果表明本品对抑制HSV－1病毒的作用最强其次为HSV－2和VZV病毒.由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力使得其具有高选择性的抑制作用.此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐即核苷类似物.单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐.在体外阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；

2）进入并终止延长的病毒DNA链；3）灭活病毒DNA聚合酶.与VZV相比本品对HSV的抗病毒活性更强这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强.毒理研究遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验在4项微生物研究中未见致突变作用；

在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明本品具有致突变作用.在5项体外细胞遗传试验（3项为中国仓鼠的卵巢细胞2项为小鼠淋巴瘤细胞）中未见有致突变作用.在免疫功能不全的正断乳的同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中其中1次结果为阳性可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞而在另一试验中则未见同样的结果（原因可能是敏感性较低）.以人用药剂量的380~760倍给予中国仓鼠时可引起染色体损伤；

而大鼠以62~125倍剂量给药时染色体的损伤无明显变化；小鼠的显性致死试验（在人用药剂量的36~73倍剂量下）结果为阴性.生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天PO）和家兔（25mg/kg/天SC）试验结果表明本品对其生育力和生殖功能无影响.小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9~18倍和8~15倍.大鼠和家兔给予更高剂量（50mg/kg/天SC分别为人用药剂量的11~22倍和16~31倍）时可降低着床但不影响同窝仔的大小.大鼠在产前和产后服用本品（50mg/kg/天SC）组间平均黄体总着床位置和活存胎仔等均有统计学意义的明显下降.犬连续1个月给予本品（50mg/kg/天IV为人用药剂量的21~41倍）（血药浓度为人的21~41倍）或连续1年（60mg/kg/天PO为人用药剂量的6~12倍）结果均未发现睾丸异常.在给大鼠和犬的更高剂量给药时可见睾丸萎缩和精子减少.小鼠（450mg/kg/天PO）家兔（50mg/kg/天SC或IV）和大鼠（50mg/kg/天SC）的所给予的暴露剂量分别为人用药剂量的9~1816~10611~22倍时结果均未见致畸作用.在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究但是有一流行病学调查表明追踪了756名孕妇全身用药对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群.但这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎仔是安全的.只有当本品对胎仔的治疗作用远大于其风险时才可以考虑服用.哺乳期妇女用药本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6~4.1倍.当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时该浓度可能累及婴儿所以哺乳期妇女使用时应谨慎并只有在必要时才可使用.致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期通过管饲给予本品450mg/kg结果表明给药组和对照组间发生肿瘤的动物数的差别无统计学意义也不缩短肿瘤发生的潜伏期.小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用药剂量水平的3~6倍和1~2倍.药代动力学本品口服吸收不完全约15－30%由胃肠道吸收.食物对血药浓度影响不明显.多剂量给药平均1－2天达稳态.每4小时口服200－400mg5天后的血药峰浓度为0.6ug/ml和1.2ug/ml.本品可广泛分布至全身组织与体液中包括脑肾肺肝小肠肌肉脾乳汁子宫阴道黏膜与分泌物脑脊液及疱疹液以肾肝小肠等组织浓度为高脑脊液浓度约为血浆浓度的1/2倍.本品可通过胎盘屏障.中央室表观分布容积为21L/1.73m^2与血浆蛋白结合率低（9－33%）.本品在肝内代谢仅有少量转化为9－羧甲氧甲基鸟嘌呤主要代谢物占给药量的9－14%.血浆消除半衰期2－3小时肾功能明显不良者半衰期延长.无尿患者的血消除半衰期可长达19.5小时.血液透析时可降为5.7小时.主要经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄口服给药约14%的药物以原形由尿排泄.经粪便排泄率低于2%呼气中含微量药物.血液透析时约清除血中60%的药物腹膜透析清除量很少.在降志愿者身上进行的单次给药药物过量实验表明在增加剂量时阿昔洛韦血药浓度并不成比例增加.特殊人群：肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与体内清除时间撒于肾功能.建议对肾功能不全的病人应调整剂量.儿童：阿昔洛韦在儿童体内的药代动力学与成人相似口服300mg/m^2和年龄为7个月至7岁的儿童口服300mg/m^2和600mg/m^2阿昔洛韦；

平均半衰期为2.6小时（范围在1.59~3.74小时）.药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加尿排泄减慢肾清除率降低.适应症1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初始发作和复发病例对反复发作的病例口服本品用作预防.2.带状疱疹感染：用于免疫功能正常者的带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗.3.免疫缺陷者水痘的治疗.用法与用量口服（一）常用剂量1.急性带状疱疹：成人每次0.2－0.8g每日5次连用7~10天.2.生殖器疱疹：初发生殖器疱疹：成人每次0.2g每日5次连用10天.慢性复发性生殖器疱疹：成人每次0.2-0.4g每日2次持续治疗4－6个月或12个月进行再评价.根据再评价结果选择每次0.2g每日3次或每次0.2g每日5次的治疗方案.未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化.治疗1年后要对生殖器疱疹感染患者的发作频率和严重性进行再评价以确定是否继续使用本品治疗.间歇性治疗：应在复发性症状初期时给以及时治疗成人每次0.2g每日5次服用5天以上.3.水痘：2岁以上儿童每次口服剂量为20mg/kg每日4次连服5日.成人及体重40公斤以上的儿童：每次0.8g每日4次连服5天.（二）剂量调节：1急慢性肾衰患者：此类病人的用法与用量请参见下表.肾衰病人的剂量调整 常用剂量 肌酐清除率（ml/min/1.73m^2） 剂量 每次0.2g每4小时1次