药理作用阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。
阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。
药代动力学口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。
肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除[5]。
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