全身给药包括静脉滴注静脉推注皮下注射和口服;局部给药包括脑池内注射和鞘内注射.选择何种给药途径取决于药物的理化性质BQ-123不能透过血脑屏障只能脑池内给药[9];
S-0139BQ135和FR13917都是普通的多肽口服无效静脉或脑池内给药均有效但这也限制了其在CVS中的应用.非肽类ET-R拮抗剂由于具有口服有效的特点已引起人们的很大兴趣.如Bosentan是1994年由Clozel采用结构优化技术从Ro46-2005中提取的一种新混合性ET-R拮抗剂又称Ro47-0203其最大的特点是口服和静脉注射均有效故较其他ET-R拮抗剂有更广阔的应用前景.到目前为止在所有ET-R拮抗剂中Bosentan仍是最有效的[13].Zuccarello等[6]报道高选择性ETA-R拮抗剂PD155080也是一种非肽类物质口服后的绝对生物利用度高达87%。
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