常用抗结核药物中最常用的有(一线药物:异烟肼、利福平、链霉素吡嗪酰胺、乙胺丁醇;其它还有(二线药物:卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素、对氨水杨酸、乙(丙)硫异烟胺(1314TH、1321TH、环丝氨酸、氨硫脲、氟喹诺酮类(氧氟沙星、左氧氟沙星、利福布丁、异烟肼对氨水杨酸盐(帕星肼)等等。
2.2.1异烟肼(雷米封)Isoniazid,INH,H【药理作用】对各种生长状态的结核菌均有杀菌作用,是一种全效杀菌药物。
主要杀灭繁殖期的结核菌,为抗结核病的首选药物,具有毒性低、副反应少、使用方便、价格便宜的优点。能抑制结核菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成,并阻碍细胞壁的合成。
能渗入组织,通过血脑屏障。口服1___2小时血浓度达高峰,血浆半衰期:快者1____2小时;慢者2.5_____4小时,24小时尿排出91%【副反应】偶见末稍神经炎及记忆力减退、头痛、失眠、嗜睡,严重者可诱发精神失常、癫痫病。
大剂量或长期使用可引起肝损害。也有人认为长期应用异烟肼治疗并不引起肝功能损害,肺结核病人应用异烟肼反可改善肝功能,少数病例出现转氨酶增高,更有少数出现肝细胞性黄疸系由于过敏反应或中毒性肝炎所致,则尚未确定。
可有皮疹、药疹、药热等过敏反应。极罕见的病例在大剂量或长时期使用尚可出现血液系统毒副反应,如贫血、白细胞减少、血小扳减少、嗜酸细胞增多,或引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等。
也可出现胃肠反应,食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等表现【注意事项】与其它药物联用时要注意:1)服用异烟肼同时每日饮酒,易引起异烟肼诱发的肝毒性反应,并加速异烟肼的代谢,要嘱病人在服药时避免酒精饮料。
2)铝制酸盐可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血液浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服铝制酸剂前至少一小时服用异烟肼。
3)异烟肼与利福平合用时,可增加其肝毒性的危险,因此两者同时服用要密切注意肝毒性反应,定期复查肝功能是重要的特别是对肝功能损害者更要注意。
4)异烟肼与吡哆辛的化学结构相似,因此异烟肼可引起周围神经炎,大剂量的异烟肼同时服用吡哆辛可防止周围神经炎的发生。
有人认为异烟肼吡哆辛有拮抗作用,一般剂量可不必合用吡哆辛。我们日常用药中,也不加用吡哆辛。5)异烟肼与苯妥因钠合用可抑制苯妥因钠在肝脏中的代谢导致苯妥因钠在血液中浓度增高,故两者同时服用或先后应用时,适当调整苯妥因钠的剂量。
6)异烟肼与环丝氨酸、双硫仑合用可增加其中枢神经系统毒性反应,应调整剂量,密切观察。异烟肼可穿过胎盘导致胎血浓度高于母血药浓度,虽然人类未证实有向题,但孕妇用药要权衡利弊。
异烟肼在血液中的浓度与乳汁的浓度相近,哺乳期妇女用药也应充分权衡利弊。,因不能面诊患者,无法全面了解病情,以上建议仅供参考,具体诊疗请一定到医院在医生指导下进行
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