四环素类药物易吸收,并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中,以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。
在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg,平均峰浓度为2.5mg/ml,在两个小时内输入浓度为0.4mg/ml的多西环素200mg,平均峰浓度为3.6mg/ml。
多西环素在正常人(肾清除率约为75ml/min)体内三天的肾排除量约为40%。肾功能不全者(肾清除率低于10ml/min)的排除量只有1%~5%。
研究表明多西环素在正常人和严重肾功能不全者体内的血浆半衰期(18~22小时)无明显区别。血液透析不会影响多西环素的血浆半衰期。
生殖毒性:SD大鼠口服给予本品≥50mg/kg/d(按体表面积换算,相当于人每日临床剂量10倍),能降低精子活力和浓度,引起精子形态学异常,增加植入前和植入后的丢失。
本品的所有剂量均引起生殖毒性。尽管本品对大鼠的生育力有损伤,但对人的生育力的影响不清楚。动物实验表明,四环素类药物能通过胎盘,在胎儿组织中发现药物,对胎儿的发育有毒性(防碍骨骼的生长)。
在动物怀孕初期用药产生的胚胎毒性已有记载。胃肠道:厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤(念珠菌过度生长)。
口服或注射给药的四环素类药物都会导致该类反应的发生。皮肤:斑疹、斑丘疹、红斑。偶见剥脱性皮炎。光敏性皮炎。肾毒性:BUN的升高已有报道,并有明显的剂量依赖性。
超敏反应:风疹、血管神经性水肿、过敏反应、过敏性紫癜、心包炎和红斑狼疮症状加重。婴儿囟门突出和成人良性颅内高压的现象已有报道。
这种反应在停药后会很快消失。血液:溶血性贫血、血小板减少症、中性白细胞减少症已见报道。
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